1.Rituksimab (Mabthera)

Kemoterapötik olarak kullanılan ilk monoklonal antikor olan rituksimab, kimerik bir fare-insan monoklonal antikorudur. FDA tarafından nükseden ve refrakter B-hücre NHL sinde kullanılmak üzere Kasım 1997’de onaylanmıştır.

2.Trastuzumab (Herceptin)
DNA kökenli insanlaştırılmış bir monoklonal olan Trastuzumab epidermal büyüme faktörü reseptör 2 proteinin HER2 ekstraselüler bölgesini hedef alır. Meme kanserindeki tedavi başarısının artmasında trastuzumabın rolü oldukça büyüktür. Meme kanserinin yanı sıra mide kanserinde de kullanımı vardır. Trastuzumab HER2 pozitif yani HER2 gen ekspresyonunun olduğu hastalarda kullanılmaktadır. 1998 yılında metastatik meme kanserinin tedavisi için FDA tarafından onaylanmış ve Kasım 2006 yılında kemoterapi ile kombine olarak adjuvan tedavi şeklinde kullanımı genişletilmiştir.

3.Setuksimab (Erbitux)
Setuksimab (IMC-C225) spesifik olarak insan epidermal büyüme faktörü reseptörü (EGFR)’nonekstraselüler bölgesine bağlanan bir rekombinant insan/fare kimerik monoklonal antikorudur.
EGFR aşırı ekspresyonu birçok solid tümör tipinde sık rastlanan ve bu tümörlere oldukça agresif bir fenotip kazandıran bir olaydır. Hücre yüzeyinde yer alan EGFR’ye yönelik monoklonal antikor setuksimab baş-boyun ve kolon kanserlerinde denenmiş ve metastatik kolon kanserlerinin tedavisinde irinotekan direncini gidererek ilaca duyarlılığı yeniden tesis etmesi nedeniyle bu olgularda kullanımı onaylanmıştır.
Baş boyun kanserleri ve kolon kanserlerinde temel antikor diyebileceğimiz setuksimab kullanılmadan önce bireyin K-RAS mutasyonunun kontrol edilmesi gerekir. K-RAS mutasyonu olan kişilerde setuksimab etki etmeyecektir.

4.Bevasizumab (Avastin)
Rekombinant, insan kaynaklı bir monoklonal antikor olan bevasizumab, vasküler endotelyal büyüme faktörü (VEGF)in reseptörleri olan Flt-1 ve KDR'a bağlanarak anjiogenezi inhibe eder. Mikrovasküler bu büyümenin inhibe edilmesiyle metastatik dokular dahil tüm dokulardaki büyüme de inhibe edilir. Dirençli/reküren/metastatik serviks kanserleri, metastatik kolorektal kanserler, reküren/progresif glioblastomalar, küçük hücreli olmayan akciğer kanserleri, over kanserleri, primer periton kanserleri, metastatik renal hücre kanserlerinde endikedir.

5.Panitumumab (Vectibix)

Rekombinant insan IgG2 monoklonal antikoru olan panitimumab epidermal büyüme faktörü reseptörüne (EGFR, HER1, c-ErbB-1) spesifik olarak bağlanarak EGF ve diğer ligandları yarışmalı şekilde inhibe eder. EGFR'e bağlanma hücre içindeki tirozin kinazların aktivasyonunu ve fosforilasyonunu inhibe ederek, hücre canlılığı, büyümesi, farklılaşması ve dönüşümü reaksiyonlarını durdurmuş olur. EGFR sinyal transdüksiyonu KRAS ve NRAS wild-tip aktivasyonu ile azalabilir dolayısıyla RAS mutasyonlu hücrelerde EGFR inhibisyonundan etkilenmeyeceklerdir.

6.Alemtuzumab (Campath, Lemtrada)

Alemtuzumab rekombinant IgG kökenli insan monoklonal antikoru olup hematopoietik kök hücreler hariç B ve T lenfositlerin, çoğu monositin, makrofajların,, bazı granülositlerin ve NK (natural killer) hücrelerinin yüzeyinde bulunan CD52 antijenine bağlanarak etki gösterir. CD52 pozitif hücrelerin komplement aktivasyonu ile parçalanarak antikora bağlı sitotoksisite ve apoptozis ile sonuçlanır. Alemtuzumab B hücreli lenfositik lösemi ile T hücreli prolenfositik lösemi tedavisinde kullanılmaktadır. MS hastalığında da kullanımı mevcuttur (Lemtrada).

Kaynaklar

BC Cancer Drug Information Module